Efficacia del sildenafil Il sildenafil si conferma farmaco di scelta della di - sfunzione erettile (DE) . La sua efficacia è stata dimo - strata in numerosi studi clinici randomizzati, controlla - ti vs placebo, in doppio cieco, condotti su migliaia di pazienti con DE di varia eziologia . Tuttavia, mentre i primi risultati degli studi attestavano percentuali di suc - cesso intorno all’85% (1), la pratica clinica successiva ha evidenziato percentuali più limitate, vicine al 50% (2) . Sildenafil è molto efficace nei disturbi erettili di origine psicogena e nei casi lievi - moderati di natura organica, mentre dimostra un’efficacia minore, seppur ancora sostanziale, nella disfunzione erettile organica più severa (2) . Nei pazienti diabetici l’efficacia è intor - no al 50% (3) . Anche nei medullolesi è descritto un miglioramento delle prestazioni, presumibilmente attraverso una maggiore intensità e un prolungamento delle erezioni riflesse (4) . Dopo prostatectomia radica - le, l’efficacia è limitata ed è del tutto assente se l’inter - vento non ha preservato l’innervatura del pene (5) . Come è noto, la stimolazione sessuale determina liberazione in ambito penieno di nitrossido (NO) che a sua volta, attraverso una serie di processi chimici, porta a produzione finale di guanosina monofosfato ciclico (cGMP) . Quest’ultima è una sostanza che favorisce intensa vasodilatazione che interessa l’arteria pudenda ed i suoi rami irroranti i corpi cavernosi tramite le arte - rie elicine . In tale ambito, cGMP è rapidamente meta - bolizzato da una fosfodiesterasi specifica, PDE - 5, che lo trasforma in guanosina monofosfato (GMP) inattivo . Il cGMP è dunque il vero mediatore della intensa vaso - dilatazione nei corpi cavernosi, che permette l’erezione e il suo mantenimento . Il sildenafil agisce inibendo selettivamente la PDE - 5 . La sua azione è pertanto estranea alla produzione di cGMP, il che spiega perché questo farmaco può solo potenziare una funzione che deve essere parzialmente presente . A chi assume il sil - denafil dovrebbe essere ricordato che il farmaco non si sostituisce ad uno stimolo erogeno, né può trasformare in erogeno uno stimolo che non lo è; è inutile nei sog - getti che, per vari motivi, presentano riduzione o man - canza di libido; non ha un impatto diretto su eiacula - zione od orgasmo . Effetti collaterali del sildenafil L’attività selettiva del sildenafil sulla PDE - 5, pre - valentemente presente in ambito penieno, spiega perché la vasodilatazione indotta da questo farmaco si manifesti soprattutto nei corpi cavernosi . Tuttavia, la PDE - 5 è presente in altri distretti dell’organismo (vasali e non), per cui l’assunzione di sildenafil può dar luogo a lieve diminuzione della pressione arte - riosa . In volontari sani si è osservata una diminuzio - ne pressoria transitoria, fino a 8,4 mmHg la sistolica e a 5,5 mmHg la diastolica, senza insorgenza di effetti ortostatici e modificazioni elettrocardiografi - che rilevanti . In pazienti sottoposti a trattamento con nitrati, che dilatano i vasi producendo NO, la som - ministrazione di sildenafil determina un potenzia - mento dell’effetto ipotensivo, con conseguenze a volte imprevedibili, talora letali . Uno studio recente vs placebo ha valutato gli effetti di una singola dose orale di 50 mg di sildenafil sulla pressione arteriosa di pazienti in trattamento per angina stabile con iso - sorbide mononitrato o nitroglicerina (6) . Rispetto ai valori pressori basali, la somministrazione contem - poranea di sildenafil e nitrati ha determinato valori medi di riduzione sistolica/diastolica massima, con isosorbide mononitrato, di – 52/ – 29 mmHg (isosorbi - de + placebo: – 25/ – 15 mmHg), con nitroglicerina, di – 36/ – 21 mmHg (nitroglicerina + placebo: – 26/ – 12 mmHg) . L’uso del sildenafil è pertanto assoluta - mente controindicato in associazione con nitrati, a breve o a lunga durata d’azione, sotto qualsiasi forma siano somministrati (transdermica, sublin - guale, per inalazione, iniettabile: vedi elenco pag . 22 BIF 3/98) . Sildenafil è pure controindicato nella reti - nite pigmentosa, originata da un disordine delle fosfodiesterasi (2) . Altri effetti indesiderati più frequentemente segna - lati del sildenafil sono mal di testa (11 - 16%), vampa - te di calore (4 - 8,5%), dispepsia (4 - 8,5%), diarrea (4,5%), congestione nasale (1 - 5%), disturbi della vista (3 - 11%), vertigini, priapismo . Il mal di testa, le vampate e la congestione nasale indicano che la vaso - dilatazione indotta dal farmaco non è confinata solo ai corpi cavernosi . 30 BIF Lug - Ago 2000 - N . 4 FARMACOVIGILANZA Sildenafil: tre anni dopo Nel Bollettino d’Informazione sui Farmaci (BIF) n . 3/98, in un articolo dal titolo “Disfunzione erettile e sildenafil (Viagra)”, è stato presentato un profilo farmacologico e clinico del sildenafil ed è stata data particolare rilevanza a effetti collaterali, controindicazioni, precauzioni e avvertenze nell’utilizzo di tale prodotto . Quanto riportato in quel numero del BIF conserva tuttora la sua validità e ad esso si rimanda il lettore interessato a conoscere, in dettaglio, efficacia e pericolosità del farmaco . L’articolo di seguito riportato intende essere un aggiornamento sui principali elementi che caratterizzano il silde - nafil a tre anni dalla sua commercializzazione .

Viagra (Sildenafil)

Supplemento del Dizionario di Chimica e Chimica Industriale

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Le pagine 17-21 del Supplemento sul Viagra (Sildenafil) riproducono un articolo apparso sul Bollettino d'Informazione sul Farmaco del Ministero della Sanità