Il contributo di Carl Djerassi e i 'ritardi' di Pincus

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Carl Djerassi

 

Il noretindrone fu sintetizzato da Carl Djerassi nel 1951, nei laboratori della Syntex a Città del Messico. Oltre ad essere assumibile per via orale, questo progesterone sintetico risultò essere otto volte più efficace del progesterone naturale, da cui differiva per le posizioni 14 e 17, e fu nominato 14-iso-17-iso-19noreprogesterone.

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La struttura del noretindrone

Nel frattempo Frank B. Colton, nei laboratori della Searle, sintetizzò un’altra versione dei progesterone sintetico, che chiamò noretinodrel.

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La struttura del noretinodrel

Sia Djerassi che Colton utilizzarono la degradazione di Marker, dal nome del suo scopritore, che aveva individuato il procedimento per estrarre il progesterone dalle piante. Questo risultato permise di sostituire il costoso progesterone naturale (venduto ad un prezzo che oscillava dagli 80 ai 1.000 dollari), il cui uso terapeutico era limitato alle classi sociali elevate e che di fatto ne impediva l’utilizzo nelle classi meno abbienti. Partendo dalla sarsapogenina, uno steroide vegetale da cui riuscì a “demolire” la catena laterale tramite una serie di reazioni, Marker ottenne infatti il progesterone.

Tuttavia il processo per ottenere questo steroide vegetale aveva costi elevati, così Marker si diresse nel sud del Messico alla ricerca di qualche altra pianta che gli permettesse di ottenere il progesterone a costi più contenuti.

Fu così che trovò una pianta chiamata cabeza de negro, che conteneva la diosgenina, una base che gli permise di ottenere i risultati che si era proposto.

Pincus, in collaborazione con un famoso specialista della fertilità, il dottor John Rock, testo’ quindi il progesterone sintetico sugli umani nel Massachussetts. Dopo questo iniziale successo, iniziarono ad effettuare test su larga scala a Puerto Rico, nel 1956, utilizzando la formula della Searle. Entrambe le società chiesero l’approvazione alla FDA (Food and Drug Administration) per la commercializzazione dei loro prodotti. La Searle entrò per prima sul mercato, con un preparato chiamato Enovid (maggio 1960), che venne autorizzato per soli due anni e per scopi terapeutici. La prima pillola fu resa disponibile nel 1960 e conteneva tra i 100-175 microgrammi di estrogeni e 10 milligrammi di progesterone. In soli due anni 1,2 milioni di donne americane iniziarono ad usare la pillola, che divenne estremamente popolare in quanto consentiva il controllo della propria vita sessuale. La Syntex entrò successivamente nel mercato, commercializzando l’anticoncezionale con il nome di Ortho Novum nel 1962. Il ritardo fu dovuto al rallentamento degli studi clinici da parte di Pincus in favore del prodotto della Searle, di cui era consulente.

 

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